2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-107438
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 1799711-24-2
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2
  • HY-138788
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-NH2 2357110-14-4
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-NH2
  • HY-112617A
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 TFA 1957235-75-4 99.72%
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker。
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 TFA
  • HY-138781
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-COOH 2797430-20-5 99.79%
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-COOH
  • HY-143348
    NJH-2-030 2709040-02-6 98.74%
    NJH-2-030 是一种 FEM1B 的共价配体，应用于靶向蛋白质降解。
    NJH-2-030
  • HY-112599
    Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 2225940-52-1
    Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-PEG4-C2-NH2
  • HY-138771
    Thalidomide-NH-PEG3-COOH 2375283-62-6 98.90%
    Thalidomide-NH-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-NH-PEG3-COOH
  • HY-130642
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 2836297-55-1 98.02%
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br
  • HY-103602A
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 2010159-56-3 99.26%
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2
  • HY-103603B
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride 2341796-76-5
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride
  • HY-138773
    Thalidomide-PEG5-COOH 2688100-28-7 98.09%
    Thalidomide-PEG5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG5-COOH
  • HY-130816
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 2361117-24-8
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC，pKD 为 9.02。
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2
  • HY-103603A
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 2010159-60-9
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2
  • HY-138775
    Thalidomide-PEG3-COOH 2682112-08-7
    Thalidomide-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG3-COOH
  • HY-138774
    Thalidomide-PEG4-COOH 2828438-28-2
    Thalidomide-PEG4-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG4-COOH
  • HY-136156
    Pomalidomide-PEG6-butyl iodide 1835705-74-2 98.35%
    Pomalidomide-PEG6-butyl iodide 是一种合成的 E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 6 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-PEG6-butyl iodide
  • HY-138778
    Thalidomide-Propargyne-PEG1-COOH 2828438-36-2 99.62%
    Thalidomide-Propargyne-PEG1-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Propargyne-PEG1-COOH
  • HY-138776
    Thalidomide-Propargyne-PEG3-COOH 2797649-54-6 98.01%
    Thalidomide-Propargyne-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Propargyne-PEG3-COOH
  • HY-131889
    Thalidomide-O-C5-acid 2087490-48-8
    Thalidomide-O-C5-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-C5-acid
  • HY-130640
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 2639528-48-4
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 是一种E3连接酶-连接蛋白偶联物用于合成 BCL-XL PROTAC 降解剂。
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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